Xanax 0.5mg tabletės N100

XANAX ^TM tabletės

XANAX ^TM XR prailginto atsipalaidavimo tabletės

Alprazolamas

SUDĖTIS

0,25 mg ksanakso tabletės

Tabletėje yra 0,25 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas.

0,5 mg ksanakso tabletės

Tabletėje yra 0,5 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas, natrio eritrozino aliumininis dažalas.

1 mg ksanakso tabletės

Tabletėje yra 1 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas, natrio eritrozino aliumininis dažalas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2.

2 mg ksanakso tabletės

Tabletėje yra 2 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas.

0,5 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės

Tabletėje yra 0,5 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2.

1 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės

Tabletėje yra 1 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas.

2 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės

Tabletėje yra 2 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2.

3 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės

Tabletėje yra 3 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas.

VAISTO FORMA, VARTOJIMO BŪDAS IR PAKUOTĖS

Vaisto forma

Tabletės (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ir 2 mg).

Prailginto atsipalaidavimo tabletės (0,5 mg, 1 mg, 2 mg ir 3 mg).

Vartojimo būdas

Ksanakso tabletės geriamos.

Pakuotės

Ksanakso tabletės (0,25 mg, 0,5 mg ir 1 mg)

10, 20, 30, 50, 100 arba 500 tablečių.

Ksanakso tabletės (2 mg)

20, 30, 50 arba 100 tablečių.

Prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės

30 arba 60 tablečių.

SAVYBĖS

Cheminis alprazolamo pavadinimas – 8-chloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepinas.

Farmakodinamika

Ksanakso tablečių sudėtyje yra triazolobenzodiazepino. Benzodiazepinų kokybinės savybės yra panašios: šie vaistai šalina nerimą, sukelia miegą ir sedaciją bei raumenų atsipalaidavimą, taip pat šalina traukulius ar neleidžia jiems pasireikšti. Vis dėlto kiekybiniu požiūriu benzodiazepinų farmakodinaminės savybės skiriasi, todėl jie vartojami skirtingais atvejais.

Manoma, kad benzodiazepinų poveikis pasireiškia dėl nervinio slopinimo, kurio mediatorius yra gama aminosviesto rūgštis, sustiprėjimo.

Farmakokinetika

Išgėrus ksanakso tabletę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje susidaro po 1-2 val. Vidutinis alprazolamo pusperiodis – 12-15 val.

Išgėrus prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje susidaro po 5-11 val. Vidutinis alprazolamo pusperiodis – 11,2 val.

Daugiausia alprazolamo oksiduojama. Pagrindiniai metabolitai yra a-hidroksi-alprazolamas ir iš alprazolamo susidarantis benzofenonas. Šių metabolitų koncentracija plazmoje būna labai maža. Biologinis a-hidroksi-alprazolamo aktyvumas yra maždaug du kartus silpnesnis negu alprazolamo. Šių dviejų metabolitų pusperiodžiai yra tos pačios eilės dydžiai kaip ir alprazolamo.

Metabolitas benzofenonas beveik neaktyvus. Daugiausia alprazolamo ir jo metabolitų išsiskiria su šlapimu.

Iv vitro 80 proc. alprazolamo prisijungia prie žmogaus serumo baltymų.

INDIKACIJOS

Ksanakso (alprazolamo) tabletės vartojamos žemiau nurodytoms ligoms gydyti.

Nerimo neurozės

Tokiems pacientams būna nerimas, emocinė įtampa, psichomotorinis sujaudinimas, nemiga, nuogąstavimas dėl ateities, nervingumas ir (ar) autonominės nervų sistemos hiperaktyvumas, todėl jie turi įvairių somatinių nusiskundimų.

Mišrus nerimo ir depresijos sutrikimas

Tokiems pacientams kartu būna ir nerimo, ir depresijos simptomų.

Neurozinė (reaktyvi) depresija

Svarbiausi simptomai tokiems pacientams yra nuotaikos pablogėjimas ar visiškas interesų ir pomėgių išnykimas. Paprastai būna ir kitokių simptomų: nerimas, psichomotorinis sujaudinimas, nemiga. Taip pat gali sutrikti apetitas, pakisti svoris, būti somatinių nusiskundimų ir pažintinės funkcijos sutrikimų, sumažėti energijos, atsirasti savęs nuvertinimo ar kaltės jausmas, kilti minčių apie mirtį ar savižudybę.

Nerimo neurozės, mišrus nerimo ir depresijos sutrikimas bei depresija, susijusios su kitomis ligomis ar būklėmis, pavyzdžiui, lėtine alkoholio vartojimo nutraukimo faze arba funkcine ar organine liga, ypač kai kuriomis virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių ar odos ligomis.

Panikos sutrikimai

Ksanaksas vartojamas panikos sutrikimui (su fobiniu vengimu ar be jo) gydyti. Be to, šio vaisto skiriama panikos priepuoliams ir fobijoms šalinti ar palengvinti pacientams, sergantiems agorafobija su panikos priepuoliais. Sisteminiais klinikiniais tyrimais nenustatyta, ar ksanaksas veiksmingas ilgalaikiam (daugiau kaip 6 mėnesių trukmės) nerimo, su depresija susijusio nerimo ar neurozinės (reaktyvios) depresijos gydymui. Vis dėlto pacientai, sirgę panikos sutrikimais, veiksmingai vartojo šį vaistą iki 8 mėnesių. Gydymo metu gydytojas turėtų periodiškai įvertinti šio vaisto veiksmingumą individualiai.

DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS

Optimali ksanakso (alprazolamo) dozė yra individuali. Ji priklauso nuo simptomų sunkumo ir organizmo individualaus atsako. Daugumai pacientų tinka žemiau pateiktoje lentelėje nurodytos paros dozės, ir tik nedaugeliui reikia didesnių. Jei dozę tenka didinti, tai daroma atsargiai, kad nepasireikštų nepageidaujamų poveikių. Jei paros dozę reikia didinti, pirmiausia didinama vakarinė, o po to – dieninės. Dauguma atvejų pacientams, iki tol nevartojusiems psichotropinių vaistų, pakanka mažesnių ksanakso dozių negu tiems, kurie anksčiau gydėsi “mažaisiais” trankviliantais, antidepresantais ar migdomaisiais arba tiems, kurie serga ar sirgo lėtiniu alkoholizmu.
Gydant senyvo amžiaus ar nusilpusius pacientus, rekomenduojama laikytis bendrojo principo (vartoti minimalią veiksmingą dozę), kad nepasireikštų labai stipri sedacija ar ataksija. Gydymo metu reikėtų periodiškai įvertinti paciento būklę ir, esant reikalui, koreguoti ksanakso dozę.

Ksanakso tablečių dozavimas

* Jei pasireiškia šalutinių poveikių, dozę reikėtų mažinti.

Prailginto atsipalaidavimo ksanakso tablečių dozavimas

* Jei pasireiškia šalutinių poveikių, dozę reikėtų mažinti.

Gydymo baigimas

Gera gydymo praktika nurodo, kad dozę reikia mažinti lėtai. Ksanakso paros dozę patartina mažinti ne daugiau kaip po 0,5 mg kas tris dienas, o kai kuriems pacientams gali tekti dar lėčiau.

KONTRAINDIKACIJA

Ksanakso vartoti negalima, jei padidėjęs organizmo jautrumas benzodiazepinams.

NEPAGEIDAUJAMI POVEIKIAI

Šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje. Tęsiant vaisto vartojimą ar sumažinus dozę, jie paprastai išnyksta. Pacientams, gydomiems nuo nerimo, su depresija susijusio nerimo ar neurozinės (reaktyvios) depresijos, dažniausi ksanakso nepageidaujami poveikiai yra mieguistumas ir apsvaigimas ar galvos svaigimas. Rečiau pasireiškia neaiškus regėjimas, galvos skausmas, depresija, nemiga, nervingumas ar nerimas, drebulys, svorio pokyčių, atminties sutrikimų ar amnezija, koordinacijos sutrikimų, įvairių virškinimo trakto simptomų ir autonominės nervų sistemos sutrikimų.

Be to, vartojant nerimą šalinančius benzodiazepinus (įskaitant alprazolamą), buvo tokių nepageidaujamų poveikių: distonija, irzlumas, anoreksija, nuovargis, neaiški kalba, gelta, skeleto raumenų silpnumas, libido pokyčiai, nereguliarios menstruacijos, šlapimo ar išmatų nelaikymas, šlapimo susilaikymas, kepenų funkcijos anomalijos. Aprašyta retų atvejų, kai padidėjo akispūdis.

Dažniausi nepageidaujami poveikiai pacientams, sergantiems panikos sutrikimais, yra sedacija ar mieguistumas, nuovargis, ataksija ar koordinacijos sutrikimas ir neaiški kalba. Rečiau pasireiškia nuotaikos pokyčių, virškinimo trakto simptomų, dermatitas, atminties sutrikimų, seksualinė disfunkcija, intelekto sutrikimas ir konfūzija. Aprašyta retų atvejų, kai, vartojant alprazolamą (kaip ir kitus benzodiazepinus), sutriko gebėjimas sutelkti dėmesį, pasireiškė konfūzija, haliucinacijų, stimuliacija ir elgesio sutrikimų (irzlumas, psichomotorinis sujaudinimas, pykčio protrūkių, agresyvumas ar priešiškumas). Daugeliu aprašytų neapibendrintų atvejų, kai pasireiškė elgesio sutrikimų, pacientai kartu su alprazolamu vartojo kitus CNS veikiančius vaistus ir (ar) sirgo psichinėmis ligomis. Yra pavienių spausdintų pranešimų, pagrįstų mažo pacientų skaičiaus stebėjimo duomenimis, kurie rodo, kad tokių poveikių pavojus gali kilti, jei yra ribinių asmenybės sutrikimų, arba jei yra buvę smurtinio ar agresyvaus elgesio epizodų, taip pat pacientams, piktnaudžiavusiems ar piktnaudžiaujantiems alkoholiu ar kitomis medžiagomis. Buvo atvejų, kai pacientams, sirgusiems potrauminio streso sutrikimu, baigus vartoti  alprazolamą pasireiškė irzlumas ir priešiškumas, atsirado įkyrių minčių.

SPECIALIOSIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS

Nenustatyta, ar alprazolamas veiksmingas depresijai su psichozės reiškiniais, bipoliniam sutrikimui ar “endogeninei” depresijai gydyti (t.y. sunkia depresija sergantiems hospitalizuotiems pacientams).

Benzodiazepinai (įskaitant alprazolamą) gali sukelti piktnaudžiavimą bei psichinį ir fizinį priklausomumą. Ypač atsargiai benzodiazepinų skiriama pacientams, linkusiems piktnaudžiauti vaistais (pvz., alkoholikams ar narkomanams), kadangi yra didesnis pavojus, kad jie pradės piktnaudžiauti benzodiazepinais ir (ar) taps nuo jų priklausomi.

Greitai mažinant benzodiazepinų (įskaitant alprazolamą) dozę ar staiga nutraukus jų vartojimą, gali pasireikšti nutraukimo simptomų. Šie simptomai gali įvairuoti nuo nedidelio laipsnio disforijos ir nemigos iki sunkaus sindromo, kuriam pasireiškus gali atsirasti spazminių pilvo skausmų, mėšlungis, vėmimas, prakaitavimas, drebulys ir traukulių. Šių požymių ir simptomų (ypač sunkesnių) dažniausiai pasireiškia pacientams, kurie ilgai vartojo dideles šių vaistų dozes. Vis dėlto buvo atvejų, kai nutraukimo simptomų atsirado staiga baigus terapinių benzodiazepinų dozių vartojimą. Atsižvelgiant į tai, benzodiazepinų vartojimo nereikėtų nutraukti staiga – jų dozė mažinama palaipsniui (žr. skirsnyje “Dozavimas ir vartojimas”. Gydymo nutraukimas). Jei šį vaistą baigia vartoti pacientas, sergantis panikos sutrikimu, tai panikos priepuolių atsinaujinimo simptomai dažnai būna panašūs į nutraukimo simptomus.

Pacientams, sergantiems sunkia depresija ar linkusiems į savižudybę, šio vaisto skiriama laikantis atitinkamų atsargumo priemonių. Tokiems pacientams nereikėtų iš karto išrašyti per didelio ksanakso kiekio. Panikos sutrikimai yra susiję su pirminiu ar antriniu didžiuoju depresiniu sutrikimu bei (negydant) savižudybių skaičiaus padidėjimu. Atsižvelgiant į tai, didesnėmis ksanakso dozėmis gydant pacientus, sergančius panikos sutrikimais, reikėtų laikytis tokių pat atsargumo priemonių, kokių laikomasi bet kuriuo psichotropiniu vaistu gydant depresija sergančius pacientus ir kitais atvejais, kai yra pagrindo manyti, kad galbūt pacientas turi slaptų minčių ar planų, susijusių su savižudybe.

Gydant pacientus, sergančius inkstų ar kepenų nepakankamumu, reikia laikytis įprastinių atsargumo priemonių.

Nenustatyta, ar saugu ir efektyvu vartoti šį vaistą vaikams ir jaunuoliams iki 18 metų.

VARTOJIMAS NĖŠTUMO IR LAKTACIJOS METU

Remiantis kitų benzodiazepinų vartojimo patirtimi, įtariama, kad pirmąjį nėštumo trimestrą vartojamas ksanaksas gali padidinti sklaidos anomalijų pavojų. Jei ksanakso skiriama nėščiajai, arba jei šį vaistą vartojanti moteris pastoja, ją reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui. Neišvengiama būtinybė vartoti benzodiazepinus būna retai, todėl pirmąjį nėštumo trimestrą šių vaistų negalima vartoti beveik niekada.

Benzodiazepinų išsiskiria į motinos pieną. Moterys, vartojančios ksanaksą, neturėtų žindyti.

SĄVEIKA

Kartu su benzodiazepinais (įskaitant alprazolamą) vartojant kitus vaistus, kurie slopina CNS (kitus psichotropinius, antitraukulinius, antihistamininius, alkoholį ir kt.), CNS slopinamasis poveikis sumuojasi.

Nustatyta, kad, vartojant ksanakso tabletes iki 4 mg paros dozėmis, pusiausvyrinė imipramino koncentracija padidėja vidutiniškai 31 proc., dezipramino – 20 proc. Šių pokyčių klinikinė reikšmė nežinoma.

Aprašyta farmakokinetinė benzodiazepinų sąveika su kitais vaistais. Pavyzdžiui, kartu vartojamas cimetidinas ar makrolidų grupės antibiotikai gali mažinti alprazolamo klirensą. Šio pokyčio klinikinė reikšmė nežinoma.

POVEIKIS GEBĖJIMUI VAIRUOTI TRANSPORTO PRIEMONES IR DIRBTI SU TECHNIKA

Pacientams, vartojantiems ksanaksą (kaip ir kitus CNS veikiančius vaistus), reikia patarti nevairuoti motorinių transporto priemonių ir nedirbti su pavojinga technika, kol paaiškės, kad nejaučia mieguistumo ar galvos svaigimo.

PERDOZAVIMAS

Alprazolamo perdozavimas pasireiškia somnolencija, konfūzija, koordinacijos sutrikimu, refleksų susilpnėjimu ir koma.

Buvo atvejų, kai pacientas, perdozavęs tik alprazolamo, mirė (mirties atvejų buvo ir perdozavus kitų benzodiazepinų). Be to, buvo atvejų, kai mirė pacientai, perdozavę vieno benzodiazepino (įskaitant alprazolamą) ir alkoholio. Kai kurių mirusių pacientų kraujyje alkoholio koncentracija buvo mažesnė negu įprastinė mirtina.

Su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys rodo, kad didelės intraveninės alprazolamo dozės [daugiau kaip 195 mg/kg, t.y. 975 kartus daugiau negu didžiausia rekomenduojama paros dozė (10 mg) žmogui] gali sukelti širdies ir plaučių kolapsą. Gyvūnus galima atgaivinti atliekant mechaninę ventiliaciją teigiamu slėgiu ir infuzuojant į veną norepinefrino bitartrato. Remiantis su gyvūnais atliktų eksperimentų rezultatais, manoma, kad perdozavimui gydyti padidinta diurezė ir hemodializė mažai veiksmingos.

Gydydamas bet kokį apsinuodijimą, gydytojas turėtų atsižvelgti į tai, kad pacientas galėjo pavartoti keliais medžiagas.

LAIKYMAS IR TINKAMUMO LAIKAS

Laikyti kontroliuojamoje kambario temperatūroje (15-30°C).

Tinkamumo laikas (mėnuo ir metai) nurodytas ant pakuotės, po EXP [EXP (angl. expiry date) – data, iki kurios galima vartoti].

ĮSIGIJIMO TVARKA

Įsigyjama tik pateikus gydytojo receptą.

GAMINTOJAS

Pfizer Mfg Belgium N.V., Belgija; Pfizer Italia S.r.l., Italija

RINKODAROS TEISĖS SAVININKAS

Pfizer Europe MA EEIG, Jungtinė Karalystė